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Los científicos han descubierto una forma de aumentar la eficacia del tratamiento más popular para la sobredosis de opioides, lo que aumenta las esperanzas de reducir las muertes relacionadas con las drogas que se cobran decenas de miles de vidas cada año en Estados Unidos.
Un equipo de investigación internacional descubrió un compuesto químico que mejora la potencia de la naloxona más de siete veces, lo que potencialmente permitiría administrar el antídoto en dosis más pequeñas.
La adicción a los opioides y sus consecuencias letales se han convertido en un tema de gran interés para los políticos y las autoridades sanitarias estadounidenses, donde más de 70.000 estadounidenses han muerto anualmente en los últimos años por sobredosis de esta droga. El aumento de la disponibilidad de potentes opioides sintéticos, como el fentanilo, ha exacerbado la crisis.
La naloxona es ampliamente conocida bajo su nombre comercial Narcan. El descubrimiento del potenciador de la naloxona, publicado en Nature El miércoles, el estudio forma parte de un esfuerzo más amplio para utilizar medios químicos para abordar el impacto destructivo de los opioides, dijo el profesor Brian Kobilka, líder de la investigación.
“Esperamos que este enfoque salve vidas, pero no aborde el problema subyacente de la adicción a los opioides”, dijo Kobilka, ganador conjunto del Premio Nobel de Química 2012. Su laboratorio está trabajando en el desarrollo de analgésicos no opioides, que eliminan el riesgo de adicción. La empresa de biotecnología estadounidense Vertex Pharmaceuticals tiene un fármaco similar en la última etapa de ensayos.
Kobilka y otros científicos de Estados Unidos, Japón y Dinamarca analizaron una biblioteca de 4.500 millones de compuestos químicos candidatos hasta que encontraron uno llamado “368”, que se une a un tipo específico de sitio receptor de opioides. El compuesto 368 amplifica la capacidad de la naloxona para bloquear opioides adictivos como el fentanilo y la morfina, al tiempo que minimiza los síntomas de abstinencia.
Si bien Kobilka señaló que el último avance aún se encuentra en las “primeras etapas del proceso de desarrollo del fármaco”, plantea la perspectiva de avances en el abordaje del flagelo de la adicción a los opioides en Estados Unidos, Canadá y otros países.
En un comentario también publicado en Nature, Catherine Cahill, investigadora del Instituto Jane & Terry Semel de Neurociencia y Comportamiento Humano, con sede en Los Ángeles, dijo que era un “avance importante, que abre nuevas vías de investigación en la búsqueda de soluciones a la crisis de los opiáceos”.
La naloxona, uno de los dos agentes aprobados para revertir las sobredosis, es una herramienta clave que utilizan las autoridades sanitarias de Estados Unidos para hacer frente a la epidemia de opioides. En California, el gobierno estatal llegó en abril a un acuerdo con un fabricante de una versión genérica para aumentar la disponibilidad de dosis gratuitas de los fármacos. La naloxona está disponible de forma gratuita en las farmacias de muchos otros estados, como Nueva Jersey y Nevada.
El año pasado, la Administración de Alimentos y Medicamentos aprobó la venta sin receta de Narcan, que fabrica Emergent BioSolutions. Durante varios años, Emergent obstaculizó los esfuerzos para producir una versión sin receta de Narcan para mantener altas las ganancias. Una caja de dos dosis de Narcan tiene un precio de 44,99 dólares.
Emergent, que generó casi 500 millones de dólares en ventas de Narcan el año pasado, dijo que “esta investigación preliminar parece prometedora y es importante para avanzar en la ciencia de la naloxona para abordar la crisis de los opioides”. Pero señaló que los investigadores utilizaron una dosis subcutánea, mientras que Narcan es un aerosol nasal.
Emergent agregó que estaba “comprometido a ampliar el acceso [while] “aumentar la conciencia y mantener la asequibilidad” de Narcan.
Michael Litterer, vicepresidente del Instituto de Salud RWJBarnabas para la Prevención y la Recuperación, parte del sistema de atención médica más grande de Nueva Jersey, dijo que el mayor impacto de una versión mejorada de naloxona sería como antídoto contra «la creciente potencia del fentanilo», dijo.
“No hay suficiente disponibilidad de naloxona en general, y mucho menos suficiente para combatir el fentanilo de alta potencia”, añadió.
Los servicios de emergencia a veces no “llevaban suficiente naloxona para salvar a las personas” cuando los usuarios habían tomado grandes dosis de fentanilo, dijo Ryan Hansen, profesor asociado de farmacia en la Universidad de Washington en Seattle. “Si estos productos se administraran conjuntamente, podrían salvar muchas vidas”, agregó.