UCLA Kimyagerleri 100 Yıllık Kimya Kuralını Yeniden Tanımlıyor: Bilmeniz Gereken Her Şey Burada

UCLA bilim adamlarının yakın zamanda yaptığı bir keşif, organik kimyada asırlık bir prensibe meydan okuyarak temel bilgiyi yeniden şekillendirdi ve farmasötik araştırma olanaklarını genişletti. Profesör Neil Garg liderliğindeki araştırmacılar, anti-Bredt olefinlerini (ABO’lar) moleküler yapıları sentezlemenin ve stabilize etmenin bir yolunu buldular. Bu yapıların uzun süre var olamayacak kadar dengesiz olduğu düşünülüyordu. Bu başarı, kimyacıların ilaç geliştirmede yeni kimyasal reaksiyonları keşfetmesine olanak tanıyan, 1924’ten kalma ve onlarca yıldır moleküler tasarımı etkileyen bir kısıtlama olan Bredt kuralını ortadan kaldırıyor.

Bredt Kuralı ve Tarihsel Önemi

Yaklaşık yüz yıl önce kimyager Julius Bredt tarafından oluşturulan Bredt kuralı, bazı moleküllerde köprübaşı konumunda çift bağların bulunamayacağını, çünkü bu yapının moleküler stabiliteyi bozacağını öne sürüyor. Bredt’in kuralı onlarca yıldır güçlü bir şekilde varlığını sürdürüyor ve kimyagerlerin belirli türdeki sentetik bileşikleri tasarlamasını engelliyor. Çift bağların veya olefinlerin farmasötiklerde yaygın olarak kullanıldığı göz önüne alındığında, bu sınırlama olası moleküler yapıların çeşitliliğini kısıtlayarak ilaç tasarımının manzarasını etkilemiştir.

UCLA Araştırmacıları İmkansızı Nasıl Başardı?

Bir kağıtta yayınlandı Bilim’de Garg ve ekibi, silil (sözde)halojenürler olarak bilinen molekülleri bir florür kaynağıyla işleyerek ABO’lar yaratmaya yönelik bir yöntem ortaya koyuyor; bu, bir eliminasyon reaksiyonunu tetikleyerek ABO oluşumuna yol açıyor. Ekip, ASG’lerin dengesizliğiyle başa çıkmak için molekülleri stabilize edecek ve pratik reaksiyon ürünlerini izole etmelerine olanak tanıyan bir tutucu madde ekledi. Bu yaklaşım, kimyagerlere ASG’lerle çalışmanın kontrollü bir yolunu sunarak, gerçek dünyadaki uygulamalarla benzersiz bileşikler tasarlamanın yollarını açıyor.

İlaç Keşfinin Geleceğine Yönelik Çıkarımlar

Garg’a göre ilaç endüstrisi, şu anda ASG’lerle gerçekleştirilebilen 3 boyutlu yapılar oluşturmaya büyük ilgi duyuyor. Yeni ilaçların keşfedilmesi açısından kritik olabilir. Garg, “Bir asırdan fazla bir süredir kimyagerler Bredt karşıtı olefinlerden kaçındılar ve onlarla çalışmanın imkansız olduğuna inandılar” dedi ve bu yeni erişilebilen bileşiklerin ilaç yeniliği için potansiyelini vurguladı. Ortak yazar ve hesaplamalı kimya uzmanı Profesör Ken Houk’un işbirliği, bu bileşiklerin pratik uygulamalardaki potansiyelinin aydınlatılmasına da yardımcı oldu.

Bu bulgu, kimyagerleri moleküler kuralları sabit kanunlar yerine esnek kurallar olarak yeniden düşünmeye davet ediyor ve sentetik kimya ve farmasötik geliştirmede bir yenilik dalgasını katalize edebilir.